Торговое название: Меридиа Действующее вещество: СИБУТРАМИН Английское название: Meridia Фармакологическое действие Препарат для лечения ожирения. Сибутрамин является пролекарством и проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов (первичных и вторичных аминов), ингибирующих обратный захват моноаминов (преимущественно серотонина и норадреналина). Увеличение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5-HT-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению термопродукции. Опосредованно активируя b3-адренорецепторы, сибутрамин воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2C), адренергические (b1, b2, b3, a1, a2), дофаминовые (D1, D2), мускариновые, гистаминовые (H1), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы. Показания алиментарное ожирение с индексом массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и более; алиментарное ожирение с ИМТ 27 кг/м2 и более в сочетании с сахарным диабетом тип 2 (инсулиннезависимым) или дислипопротеинемией. Режим дозирования Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от переносимости и клинической эффективности. Начальная доза составляет 10 мг. При недостаточной эффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг за 4 недели), но при условии хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 15 мг. Если после увеличения дозы эффективность препарата остается низкой (снижение массы тела менее 2 кг за 4 недели), продолжение лечения нецелесообразно. Капсулы Меридиа следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать как натощак, так и с приемом пищи. Не следует продолжать лечение более 3 мес пациентам, которым в течение этого времени (3 мес) не удалось достичь снижения массы тела на 5% от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, если на фоне терапии Меридиа после достигнутого снижения массы тела пациент прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения Меридиа не должна превышать 2 года, поскольку в отношении более продолжительного периода приема препарата данные об эффективности и безопасности применения отсутствуют. Побочное действие Чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 недели). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, как правило, легкий и обратимый характер. Побочные эффекты встречаются: часто - >10%, иногда - 1-10%, редко - <1%. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - бессонница, иногда - головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии, изменение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - тахикардия (увеличение пульса на 3-7 уд./мин), ощущение сердцебиения, повышение АД (в покое на 1-3 мм рт.ст.), вазодилатация. В отдельных случаях не исключаются более выраженные повышения АД и ЧСС. Со стороны системы органов пищеварения: часто - сухость во рту, потеря аппетита, запор; иногда - тошнота, обострение геморроя. Прочие: иногда - повышение потоотделения. В единичных случаях описаны следующие клинически значимые побочные явления: дисменорея, отеки, гриппоподобный синдром, зуд кожи, боль в спине, боль в животе, парадоксальное повышение аппетита, жажда, ринит, депрессия, сонливость, эмоциональная лабильность, тревожность, раздражительность, нервозность, острый интерстициальный нефрит, кровотечения, пурпура Шенлейна-Геноха, судороги, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. У одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала лечения, после лечения развился острый психоз. Противопоказания наличие органических причин ожирения (например, гипотиреоз); серьезные нарушения питания (нервная анорексия или нервная булимия); психические заболевания; синдром де ла Туретта (хронический генерализованный тик); одновременный прием ингибиторов МАО (например, фентермина, фенфлурамина, дексфенфлурамина, этиламфетамина, эфедрина) или их использование в течение 2 недель до назначения Меридиа; ингибиторов обратного захвата серотонина; снотворных препаратов; препаратов, содержащих триптофан; других препаратов центрального действия для снижения массы тела; заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД выше 145/90 мм рт.ст.); тиреотоксикоз; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; феохромоцитома; закрытоугольная глаукома; установленная лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет; возраст старше 65 лет; повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при аритмиях в анамнезе, хронической сердечной недостаточности, холелитиазе, артериальной гипертензии (контролируемой и в анамнезе), неврологических нарушениях (включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), нарушениях функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести, моторных и вербальных тиках в анамнезе. Беременность и лактация Не следует принимать препарат Меридиа при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), поскольку до настоящего времени не имеется достаточного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа на плод. Женщины детородного возраста, принимающие препарат Меридиа, должны использовать методы контрацепции.Передозировка Имеются крайне ограниченные данные по поводу передозировки сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее, следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных действий. Лечение: специфических антидотов не существует; следует обеспечить свободное дыхание, наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости проводить симптоматическую терапию. Показано назначение активированного угля, промывание желудка, при повышении АД и тахикардии - бета-адреноблокаторов. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена. Лекарственное взаимодействие Одновременный прием Меридиа с ингибиторами изофермента CYP3А4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин) приводит к повышению концентрации метаболитов сибутрамина с повышением ЧСС и клинически незначимым удлинением интервала QT. Рифампицин, антибиотики из группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина. При одновременном применении Меридиа с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (антидепрессантами), с препаратами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин), с сильнодействующими анальгетиками (пентазоцин, петидин, фентанил), с противокашлевыми препаратами (декстрометорфан) в редких случаях может развиться серотониновый синдром. Лекарственное взаимодействие препарата Меридиа с препаратами, повышающими АД и ЧСС, с противокашлевыми, противоаллергическими препаратами в настоящее время недостаточно полно изучено. Меридия не влияет на действие пероральных контрацептивов. При одновременном приеме сибутрамина и этанола не было отмечено усиления действия последнего.
