Действующее вещество Этравирин (Etravirine) Латинское название препарата Интеленс Intelence Ненуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы Фармакологическая группа Средства для лечения ВИЧ-инфекции Нозологическая классификация (МКБ-10) B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ] Состав и форма выпуска Интеленс Таблетки: 1 табл. - этравирин 100 мг, вспомогательные вещества: гипромеллоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; лактозы моногидрат (каждая таблетка содержит 160 мг лактозы) Во флаконах ПЭ по 120 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формы Белые или почти белые овальные таблетки с гравировкой "Т125" - с одной стороны и "100" - с другой. Фармакологическое действие - противовирусное. Фармакокинетика Интеленс Всасывание После приема внутрь с пищей Cmax этравирина в плазме достигается в течение 4 ч. У здоровых людей абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка. Концентрации этравирина в плазме сходны при его приеме после стандартной пищи и после приема жирной пищи. По сравнению с концентрацией этравирина при его приеме после стандартной пищи, концентрации этого препарата снижались при его приеме до стандартной пищи (на 17%), или натощак (на 51%). Таким образом, для достижения оптимальной абсорбции препарата Интеленс следует принимать после еды. Показания препарата Интеленс Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека - ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ННИОТ в составе комбинированной терапии. Противопоказания гиперчувствительность к этравирину или любому компоненту препарата; непереносимость галактозы, лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы; беременность и период лактации; детский возраст (до 18 лет). Применение при беременности и кормлении грудью Беременность. Адекватные и хорошо контролируемые исследования этравирина на беременных женщинах не проводились. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного негативного влияния этравирина на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Период лактации. Неизвестно, способен ли этравирин проникать в грудное молоко кормящих женщин. Вследствие возможности Передозировка Данные о передозировке препарата Интеленс у человека ограничены. Специфического антидота этравирина не существует. Лечение: общая поддерживающая симптоматическая терапия, включающая мониторинг основных физиологических показателей и наблюдение за клиническим состоянием пациента. При необходимости этравирин можно удалить из желудка с помощью искусственной рвоты или посредством промывания желудка. С этой целью полезно также введение активированного угля. Этравирин обладает сильной способностью связываться с белками плазмы, и поэтому диализ, скорее всего, не приведет к значимому удалению из организма активной субстанции. Способ применения и дозы Интеленс Внутрь. Интеленс всегда следует применять в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Взрослым - по 200 мг (2 табл.) 2 раза в день после еды. Максимальная суточная доза - 400 мг. Пожилые пациенты. Имеется ограниченная информация о лечении препаратом Интеленс пациентов этой возрастной группы. Коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (категории А или В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (категория С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику препарата Интеленс не изучали. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Интеленс и вспомнил об этом не позже чем через 6 ч после обычного времени приема препарата, то он должен как можно быстрее принять ее после еды и затем принять следующую дозу в обычное для нее время. Если прошло более 6 ч после обычного времени приема препарата, то пациент не должен принимать пропущенную дозу, а просто возобновить прием препарата по обычной схеме. передачи ВИЧ от матери к младенцу при грудном вскармливании и возникновения у самих кормящих женщин потенциальных побочных эффектов этравирина, ВИЧ-инфицированные женщины должны воздерживаться от грудного вскармливания, если они принимают Интеленс. Побочные действия препарата Интеленс Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте. По частоте побочные эффекты классифицированы на развивающиеся очень часто (™1/10 случаев), часто (≥1/100 и ≤1/10 случаев) и нечасто (≥1/1000 и ≤1/100 случаев). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение АД; нечасто - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, стенокардия, геморрагический инсульт. Со стороны кроветворной и лимфатической системы: часто - тромбоцитопения, анемия. Со стороны нервной системы: часто - периферическая нейропатия, головная боль, тревога, бессонница; нечасто - судороги, коллапс, амнезия, тремор, сонливость, парестезия, гипестезия, гиперсомния, спутанность сознания, дезориентация, кошмарные сновидения, нарушения сна, нервозность, необычные сновидения. Со стороны органов чувств: нечасто - затуманенное зрение, вертиго. Со стороны органов дыхания: нечасто - бронхоспазм, одышка при физической нагрузке. Со стороны ЖКТ: часто - гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, метеоризм, гастрит; нечасто - панкреатит, кровавая рвота, стоматит, запор, сухость во рту, позывы к рвоте. Со стороны мочевыделительной системы: часто - почечная недостаточность. Со стороны кожи и мягких тканей: часто - сыпь; нечасто - отеки лица, липогипертрофия, ночная потливость, гипергидроз, почесуха, сухость кожи, липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения метаболизма и питания: часто - сахарный диабет, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперлипидемия, дислипидемия; нечасто - анорексия. Нарушения общего характера: часто - усталость; нечасто - вялость. Со стороны иммунной системы: нечасто - синдром восстановления иммунитета, гиперчувствительность на препарат. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто - гепатит, жировая дегенерация печени, цитолитический гепатит, гепатомегалия. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровней амилазы, липазы, общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов, глюкозы, АЛТ, АСТ и снижение числа нейтрофилов. Самыми частыми наблюдавшимися побочными эффектами были: кожная сыпь, диарея, тошнота и гипертриглицеридемия. Самой частой причиной отмены препарата была кожная сыпь. Сыпь чаще всего была легкой или умеренно выраженной, обычно макулярной, макулопапулезной или эритематозной, как правило, возникала на второй неделе лечения и редко появлялась после 4-й нед. Чаще всего сыпь не требовала специального лечения и обычно исчезала в течение 1-2 нед на фоне продолжения лечения. Умеренно выраженными побочными эффектами (не более чем у 0,5% пациентов) были приобретенная липодистрофия, ангионевротический отек, многоформная эритема и геморрагический инсульт. Редко (≤0,1%) наблюдался синдром Стивенса-Джонсона. Дополнительная информация об особых популяциях пациентов У пациентов, одновременно инфицированных вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С, наблюдалось повышение уровня АСТ и АЛТ. Особые указания Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом Интеленс пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности. Лечение препаратом Интеленс должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции. При применении препарата Интеленс следует руководствоваться терапевтическим анамнезом, и, где это возможно, результатами определения чувствительности ВИЧ-1 к антиретровирусным препаратам. Для лечения пациентов, у которых имела место вирусологическая неудача при терапии ННИОТ и нуклеозидным или нуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы (НтИОТ), препарат Интеленс не рекомендуется использовать в комбинации только с НтИОТ. Кожная сыпь При лечении препаратом Интеленс может возникать кожная сыпь; имеются также сообщения о редких (≤0,1%) случаях развития синдрома Стивенса-Джонсона. В случае появления тяжелой сыпи лечение препаратом Интеленс необходимо прекратить. Кожная сыпь в большинстве случаев бывает легкой или умеренно выраженной, возникает чаще всего на второй неделе терапии и редко наблюдается после 4-й нед. В большинстве случаев такая сыпь не требует специального лечения и обычно исчезает через 1-2 нед продолжения лечения. Пациенты с сопутствующими заболеваниями Заболевания печени. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени (категории А или В по шкале Чайлда-Пью) дозу препарата Интеленс снижать не нужно. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (категория С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетику этравирина не изучали. Пациенты, одновременно инфицированные вирусом гепатита В и/или вирусом гепатита С. Среди данной группы пациентов лечение было необходимо прекратить из-за побочных эффектов со стороны печени или желчевыводящих путей. У больных хроническим гепатитом рекомендуется проводить стандартный клинический мониторинг. Заболевания почек. Почечный клиренс этравирина ничтожно мал (≤1,2%), и поэтому у пациентов с нарушениями функции почек общий клиренс этого препарата практически не меняется. Таким пациентам не нужны особые меры предосторожности, и у них не следует снижать дозу препарата Интеленс. Этравирин обладает высокой способностью связываться с белками плазмы, и поэтому он, скорее всего, не может выводиться в значимых количествах с помощью гемодиализа и перитонеального диализа. Перераспределение жировой ткани. У ВИЧ-инфицированных пациентов комбинированная антиретровирусная терапия (КАРТ) сопровождается перераспределением жировой ткани организма (липодистрофией). Это перераспределение включает утрату периферической и лицевой подкожно-жировой ткани, увеличение количества интраабдоминального и висцерального жира, гипертрофию молочных желез и скопление жира в дорсоцервикальной области (образование жирового горба). Долгосрочные последствия этого феномена в настоящее время не известны, а его механизмы недостаточно изучены. Существует гипотеза о связи между висцеральным липоматозом и ингибиторами протеазы, а также между липоатрофией и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Повышенный риск связан с такими индивидуальными особенностями пациента, как пожилой возраст, а также с длительной антиретровирусной терапией и сопутствующими метаболическими нарушениями. Клиническое обследования ВИЧ-инфицированных пациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировой ткани. Синдром восстановления иммунитета. У ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом во время начала КАРТ может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции, которая может проявляться ухудшением клинического состояния и усилением имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала КАРТ. В качестве примеров можно привести ЦМВ-ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмонию, вызванную Pneumocystis jirovecii. Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения. Непереносимость лактозы и лактазная недостаточность. Каждая таблетка содержит 160 мг лактозы. Маловероятно, что такое количество может вызвать симптомы непереносимости лактозы. Интеленс нельзя назначать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами. В настоящее время нет данных о том, что Интеленс может отрицательно влиять на эти функции. Тем не менее, следует учитывать профиль побочных эффектов препарата. Условия хранения препарата Интеленс При температуре не выше 30 њC, в оригинальной упаковке. Срок годности препарата Интеленс 2 года
