ДЕПАКИН ХРОНО (DEPAKINE CHRONO) VALPROATE SODIUM, VALPROIC ACID Производитель: SANOFI-WINTHROP Состав: 1 таблетка содержит вальпроат натрия 199.8 мг, вальпроевая кислота 87 мг. Прочие ингредиенты: гипромеллоза 4000, этилцеллюлоза, натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный гидратированный. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, полиакрилата дисперсия 30% или сухой экстракт. 50 шт. - флаконы полипропиленовые (2) - пачки картонные. Фармакологическое действие Противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Полагают, что вальпроаты способствуют повышению концентрации в ЦНС гамма-аминобутировой кислоты, ингибируя фермент GABA-трансферазу. Фармакокинетика Всасывание Биодоступность препарата - около 100%. По сравнению с остальными пероральными формами препарата пролонгированная форма характеризуется отсутствием латентного времени абсорбции, пролонгированной абсорбцией, более линейной корреляцией между дозой и концентрацией в плазме, более низкой (примерно на 25%), но относительно более стабильной концентрацией в плазме между 4 ч и 14 ч, что позволяет получить более равномерную концентрацию вальпроевой кислоты в течение суток. Распределение Вальпроат натрий проникает через ГЭБ. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови от 40 до 100 мг/л. При концентрации активного вещества в плазме, превышающем 200 мг/л, необходимо уменьшение дозы. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в незначительном количестве (1-10% от общей концентрации в плазме). При регулярном приеме Css устанавливается на 3-4 день терапии. Метаболизм и выведение Не является индуктором ферментов системы цитохрома P450. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. T1/2 составляет 8-20 ч. Показания – лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические; – парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки; – специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто); – лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств. Режим дозирования Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым в начале лечения препарат назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела, затем ее титруют до средней оптимальной дозы. Как правило, средняя доза Депакина Хроно составляет 20-30 мг/кг массы тела в сут. При необходимости возможно повышение дозы до 50 мг/кг массы тела и выше, однако при этом требуется тщательный контроль за состоянием пациента. Детям старше 3 лет средняя доза составляет приблизительно 30 мг/кг/сут. Пациентам пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов, принимающих другие противосудорожные препараты, лечение препаратом начинают постепенно - так, чтобы достичь клинически эффективной дозы примерно через 2 недели. Затем начинают постепенную отмену других противосудорожных средств. Пациентам, не получавшим предшествующего лечения другими противосудорожными препаратами, дозу Депакина Хроно следует увеличивать постепенно, с интервалом в 2-3 дня, таким образом, чтобы достичь клинически эффективной дозы через 1 неделю. Особенности лекарственной формы позволяют принимать препарат 1 раз/сут. При лечении маниакального синдрома при биполярных аффективных расстройствах препарат назначают в тех же дозах, что и при эпилепсии. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии; редко - нарушения функции печени; в отдельных случаях - панкреатит. Со стороны ЦНС: затуманенность сознания, летаргия, изолированные ступорозные состояния; в отдельных случаях - обратимая ассоциированная деменция, изолированный обратимый паркинсонизм, потеря слуха. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения; редко - анемия и лейкопения, панцитопения. Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях, чаще при применении в высоких дозах - снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения. Аллергические реакции: в отдельных случаях - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема. Прочие: изолированная и умеренно выраженная гипераммониемия; в отдельных случаях - выпадение волос (этот побочный эффект носит временный и/или дозозависимый характер), увеличение массы тела, аменорея, нарушение регулярности менструаций, васкулиты, синдром Фанкони. Противопоказания – острый гепатит; – хронический гепатит; – случаи активного гепатита в семейном анамнезе, прежде всего лекарственного генеза; – печеночная порфирия; – повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в I триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии; в редких случаях - множественные пороки развития, особенно конечностей (частота развития подобных эффектов до настоящего времени точно не установлена); нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, spina bifida (частота подобных осложнений - 1-2%). Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания для противоэпилептического лечения; рекомендуют рассмотреть вопрос о дополнительном назначении препаратов фолиевой кислоты. При беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия; минимальную эффективную суточную дозу следует разделить на несколько приемов. При применении препарата при беременности необходимо проведение специального обследования с целью выявления любых аномалий развития плода. Были описаны отдельные случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали при беременности вальпроат натрия; возникновение синдрома связано с гипофибриногенемией. У новорожденных следует контролировать число тромбоцитов, уровень фибриногена в плазме, проводить коагуляционные тесты и определение коагуляционных факторов. Вальпроат натрия выделяется с грудным молоком в незначительных количествах (от 1% до 10% от концентрации в плазме крови). По данным клинических наблюдений до настоящего времени в неонатальном периоде у детей (находившихся на грудном вскармливании в то время, как их матери принимали вальпроат натрия) не развивалось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Внимание! Перед использованием препарата Депакин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
