ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мощный и высокоселективный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы, затем эстрон превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола в крови оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузальный период анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80%. Не обладает прогестагенной, андрогенной активностью. В дозе до 10 мг/сут не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, в том числе в стандартном тесте со стимуляцией АКТГ. При применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов. Показания Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы, за исключением пациеток с эстрогеннегативным раком, если только раньше у них не было позитивной клинической реакции на тамоксифен. Адъювантное лечение инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы. Адъювантное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в период постменопаузы, которым была проведена адекватная тамоксифен- терапия на протяжении 2-3 лет. Применение взрослым, включая лица преклонного возраста, назначают внутрь по 1 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозы у пациентов с незначительным и умеренно выраженным нарушением функции почек и незначительным нарушением функции печени. На ранней стадии заболевания рекомендованная продолжительность лечения составляет 5 лет. Противопоказания пременопаузальный период, период беременности и кормления грудью, почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к анастрозолу. Взаимодействие не следует назначать одновременно с анастрозолом эстрогены, поскольку эти препараты обладают фармакологическим антагонизмом. Маловероятно взаимодействие препарата со средствами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450. Тамоксифен не следует назначать вместе с анастрозолом, поскольку можно ослабить фармакологическое действие последнего. Передозировка случаи не описаны. Анастрозол в высоких дозах хорошо переносится. Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Эффективен диализ. При передозировке рекомендуется также поддерживающая терапия и мониторинг функции жизненно важных органов и систем.
